Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Csak kutatási célra
Szemaglutid, márkanév alatt értékesítettOzempic,WegovyésRybelsus, egyantidiabetikus gyógyszerkezelésére használják2-es típusú diabéteszés mintelhízás elleni gyógyszerhosszú távrasúlykezelés, által kifejlesztettNovo Nordisk2012-ben. A szemaglutid aGLP-1 receptor agonista, vagyis az emberi tevékenységet utánozzainkretin glukagonszerű peptid-1(GLP-1), ezáltal növelveinzulinszekréció és növelésevércukorártalmatlanítása és javításaglikémiás kontroll.A mellékhatások közé tartozik az émelygés, hányás, hasmenés, hasi fájdalom és székrekedés. 2017 decemberében jóváhagyták az Ozempic nevű injekciós verziót.2019 szeptemberében jóváhagyták a szájon át bevehető változatot (Rybelsus), 2021 júniusában pedig a Wegovy márkanéven forgalmazott, felnőttek hosszú távú testtömeg-szabályozására szolgáló, nagyobb dózisú injekciót hagyta jóvá az Egyesült Államok.Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatóság(FDA).2023 januárjában az FDA engedélyt adott a Novo Nordisknek a címke felülvizsgálatára annak jelzésére, hogy az orális Rybelsus használhatóelső vonalbeli kezelés2-es típusú cukorbetegségben szenvedő felnőttek számára – olyan emberek esetében, akik korábban nem szedtek más cukorbetegség elleni gyógyszert. 2020-ban a szemaglutid volt a 129. leggyakrabban felírt gyógyszer az Egyesült Államokban, több mint 4 millió recepttel. Szinonimák: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Csak kutatási célra.
Biológiai tevékenység
| Leírás | A szemaglutid (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), egy hosszú hatású glukagonszerű peptid 1 (GLP-1) analóg,GLP-1 receptoragonista, amely alkalmas a 2-es típusú diabetes mellitus (T2DM) kezelésére. |
| Célok | GLP-1 receptor |
| In vitro | A szemaglutidot választják ki optimális heti egyszeri jelöltként.A szemaglutid két aminosav szubsztitúciót tartalmaz a humán GLP-1-hez (Aib8, Arg34) képest, és a lizin 26-nál derivatizálódik. A szemaglutid GLP-1R affinitása (0,38 ± 0,06 nM) háromszorosára csökkent a liraglutidhoz képest, míg az albumin affinitása növelik. |
| In vivo | A plazma felezési ideje 46,1 óra törpesertésben intravénás beadást követően, és a szemaglutid MRT értéke 63,6 óra a törisertésnek történő sc adagolás után. |
Protokoll (a hivatkozásból)
| Sejtkutatás: | ● Sejtvonalak:BHK sejtek ● Koncentráció:0,01 pM – 0,1 μM ● Inkubációs idő:3 óra ● Módszer:A hGLP-1R-t és a CRE szentjánosbogár-luciferázt egyaránt expresszáló BHK-sejtek fagyasztott aliquotjait (FCW467-12A/KZ10-1 klón) felengedjük, kétszer mossuk PBS-ben, és vizsgálati pufferben szuszpendáljuk.A sejteket 96 lyukú lemezekre szélesztettük 5000 sejt/lyuk sebességgel, 50 μl térfogatban.A vizsgálandó vegyületeket vizsgálati pufferrel hígítjuk, és egy 50 μl-es alikvot részt viszünk a sejteket tartalmazó lemezre, hogy elérjük az 1 × 10 végső vizsgálati koncentrációt.−14− 1 × 10−7M. A lemezt 3 órán át 5% CO-n inkubáljuk237 °C-on.A lemezt 15 percig szobahőmérsékleten állni hagytuk, majd hozzáadtunk 100 µl steadylit plusz reagenst.A tányért letakarjuk, hogy megvédjük a fénytől, és szobahőmérsékleten 30 percig rázzuk.A lemez leolvasása TopCount NXT műszerrel történik. |
Oldhatóság (25°C)
| In vitroTétel: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Oldhatatlan | |
| Víz | Oldhatatlan |
Kémiai információk
| Molekuláris tömeg | 4113,58 | ||
| Képlet | C187H291N45O59 | ||
| CAS-szám | 910463-68-2 | ||
| Tárolás | 3 év | -20°C | por |
| 2 év | -80°C | oldószerben | |
| Szállítás | Szobahőmérsékletű szállítás(Minőségi problémamentes: a termék 37℃-on legalább 1 hétig jó.) | ||
Klinikai vizsgálati információk
| NCT szám | Toborzás | Beavatkozások | Körülmények | Szponzor/együttműködők | Kezdő dátum | Fázisok |
| NCT05537233 | Még nincs toborzás | Gyógyszer: Szemaglutid | Gyógyszer: Placebo | 1-es típusú cukorbetegség | Elhízás | Colorado Denver Egyetem | Fiatalkori Diabétesz Kutató Alapítvány | 2023. január 1 | 2. fázis |
| NCT04885634 | Még nincs toborzás | Gyógyszer: Szemaglutid injekciós készítmény | Gyógyszer: Placebo | Pitvarfibrilláció | Túlsúly és elhízás | Axel Brandes|Herlev és Gentofte Kórház|Hillerod Kórház Dánia|Svendborgi Kórház|Délnyugat-Jyllandi Kórház|Odense Egyetemi Kórház | 2022. október | 3. fázis |
| NCT05579977 | Toborzás | Gyógyszer: PF-07081532|Egyéb: Placebo|Drog: Rybelsus | Diabetes mellitus|Elhízás | Pfizer | 2022. október 27 | 2. fázis |
| NCT05254314 | Toborzás | Gyógyszer: Semaglutide Pen Injector 2,4 mg hetente|Egyéb: Placebo | Asztma | Vanderbilt Egyetem Orvosi Központ | Országos Allergia és Fertőző Betegségek Intézete (NIAID) | 2022. szeptember 7 | 2. fázis |
| NCT05478252 | Toborzás | Gyógyszer: Semaglutide J|Drog: Semaglutide B | 2-es típusú diabetes mellitus | Novo Nordisk A/S | 2022. augusztus 3 | 3. fázis |
(adatok innen:https://clinicaltrials.gov, frissítve: 2022-11-29)
